Neurontin en Lyrica zijn een doodvonnis voor de nieuwe hersenen synapsen

Neurontin en krachtigere versie,    Lyrica    , worden op grote schaal gebruikt voor het off-label aanwijzingen zijn dat een onmiddellijk gevaar voor de flagrante publiek. De blockbuster drugs zijn goedgekeurd voor gebruik, hoewel de FDA had geen idee wat ze werkelijk de hersenen. Een nieuwe studie toont schokkend dat het blokkeren van de vorming van nieuwe synapsen hersenen verjonging mogelijkheden van de plasticiteit van het brein, een drastische vermindering – dat wil zeggen dat deze medicijnen leiden tot lagere hersenen sneller dan elke stof die de mensheid .

Het probleem met deze geneesmiddelen wordt bemoeilijkt door de wet op de illegale handel. Neurontin werd goedgekeurd door de FDA voor epilepsie in 1994. De drug is enorme vooruitgang ondergaan illegale off-label Warner-Lambert voor $ 430 miljoen (de eerste penalty voor het bevorderen van off-label). De drug is nu eigendom van Pfizer. Pfizer heeft ook Lyrica, een super-krachtige versie van Neurontin. Het werd goedgekeurd door de FDA voor verschillende soorten pijn en fibromyalgie. Lyrica is een van de vier geneesmiddelen die een dochteronderneming van Pfizer zijn illegaal op de markt, wat resulteert in een overeenkomst van $ 2,3 miljard tegen Pfizer. (Gegevens hieronder): –

Hoewel de verkoop van deze drugs heeft beboet, blijven ze miljarden dollars accumuleren in de verkoop van off-label gebruik. Artsen gebruiken voor alle soorten zenuw problemen, omdat ze goed zijn in het onderdrukken van de symptomen. Toch kan een dergelijk gebruik niet kan worden gerechtvaardigd, omdat eindelijk begrepen, het eigenlijke mechanisme van het geneesmiddel en zijn het creëren van een significante vermindering van de gezondheid van de zenuwen op lange termijn.

De onderzoekers zei dat de studie proberen om “niet te veel nieuwe synapsen volwassen neuronen. “Bagatelliseren de ernst van de drug door te zeggen dat is niet waar. De nieuwe wetenschap blijkt dat de gezondheid van de hersenen bij veroudering is gebaseerd op de vorming van nieuwe synapsen. Zelfs de onderzoekers waren in staat om te twijfelen aan de gemeenschappelijke gebruik van deze geneesmiddelen bij zwangere vrouwen. Hoe een foetus die nieuwe zenuwcellen ontstaat wanneer de moeder neemt een medicijn dat blokkeert?

Dit zijn het soort situaties moeten allemaal de FDA zijn. Zoals gebruikelijk wordt de FDA waarschuwt zat nadenken zelfmoord Lyrica voor off-label toepassingen zijn bipolaire stoornis en migraine. De FDA wil de duimen de komende tien jaar op hersenletsel probleem verplaatsen. Consumer Care.

Pfizer pony tot $ 2,3 miljard voor drugsdelicten

Pfizer overeengekomen om $ 2,3 miljard te betalen aan de burgerlijke en strafrechtelijke aansprakelijkheid te regelen voor het bevorderen van illegale off-label Bextra (reeds uit de markt pijnstillers ingetrokken), Geodon (als Zyprexa, een atypisch antipsychoticum schade kinderen) Zyvox ( een antibioticum) en Lyrica (een geneesmiddel van epilepsie). Pfizer maakt zich schuldig aan een overtreding van overtreding voedsel manager advocaat, drugs en cosmetica Bextra vervalsingen te frauderen met de bedoeling.

De zaak werd gebracht door klokkenluiders sic die zal worden betaald US $ 102 miljoen in het kader van de overeenkomst.

Geodon heeft een lager percentage van het vergiftigen van het land $ 12 miljard per jaar aan onze kinderen en ouderen, die ongeveer $ 750 miljoen. Het is op grote schaal gepromoot als een label voor de kinderen met ADHD en gedragsproblemen – een markt die heeft gemaakt en blijft fradulaently verkoop te ontwikkelen.

Pfizer zal ongetwijfeld te vinden over de wijze waarop deze kosten meer als toekomstige hogere kosten van het geneesmiddel voor de Amerikaanse belastingbetaler.

Big Pharma executives voor criminele daadwerkelijk naar de gevangenis gestuurd voor het verwonden en doden van mensen om drugs opzettelijk misbruik, dit gedrag niet stopt risico. het bevorderen van frauduleuze geneesmiddelen maakt deel uit van de cultuur van alle belangrijke spelers in de corrupte industrie. Totdat dit probleem is opgelost, is er geen manier om de kosten van de gezondheidszorg te beheersen.

Studie Titel:

Gabapentine S-1 receptor een neuronale trombospondine receptor verantwoordelijk is voor het CNS stimulatie Synaptogenesis

Samenvatting van het onderzoek:

Synapsen asymmetrische cellulaire adhesies essentieel zijn voor ontwikkeling van het zenuwstelsel en de functie, maar de mechanismen die het induceren zijn niet goed begrepen. We hebben reeds trombospondine gesecreteerde eiwitten geïdentificeerd, zoals astrocyten, dat het centrale zenuwstelsel (CZS) bevordert synaptogenese. Hier brengen we de neuronale thrombospondin receptor betrokken bij CNS synaps als α2δ-1, de receptor voor gabapentine anticonvulsieve en pijnstillend. We laten zien dat het gebied α2δ VWF-A-1 werkt samen met de epidermale groeifactor hetzelfde voor alle thrombospondin herhaalt. α2δ-1 overexpressie verhoogt synaptogenesis in vitro en in vivo, en vereist het thrombospondin- synapsvorming in vitro en geïnduceerd postsynaptische astrocyten. Gabapentine antagoniseert de α2δ-1 binding, en sterk remmen prikkelende synapsvorming in vitro en in vivo trombospondine. Deze resultaten identificeren α2δ-1 als een receptor die betrokken zijn bij de vorming van prikkelende synapsen, wat suggereert dat de therapeutische functie gabapentine mei door het blokkeren van de vorming van nieuwe synapsen.

Persbericht:

de belangrijkste verbindingen tussen zenuwcellen – – in de hersenen Onderzoekers van de Stanford School of Medicine van de University hebben een belangrijke moleculaire speler tot de vorming van synapsen begeleiden geïdentificeerd. Deze ontdekking, tot op cellen gebaseerde experimenten te bevorderen en in muizen in cultuur, kunnen wetenschappers begrijpen hoe de ontwikkeling van de hersenen van kinderen en een nieuwe aanpak in de strijd tegen hersenaandoeningen bij volwassenen voor te stellen.

Het nieuwe werk punten ook voor de eerste keer, de biochemische mechanisme waarmee (ook instellen onder de merknaam Neurontin markt gebracht) Gabapentine werkt van drugs op grote schaal voorgeschreven. “We mysterie van deze blockbuster drug opgelost lang geleden”, zegt Ben Barres, MD, PhD, hoogleraar en voorzitter van de neurobiologie. De studie toont aan dat gabapentine vorming van nieuwe synapsen draait, kan het therapeutische waarde verklaren verminderen toevallen en chronische pijn. Dit kan echter perceptie artsen leiden tot omstandigheden waarin het geneesmiddel moet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen om te heroverwegen.

De print, online 8 zijn gepubliceerd in het tijdschrift Cell oktober, onderzoekt de wisselwerking tussen neuronen – zenuwcellen diepgaande studies, die 10 procent van de cellen in de hersenen te vertegenwoordigen – en minder bestudeerd, maar veel meer cellen hersenen genaamd astrocyten. Veel werk is verricht als neuronen betrekken elektrische signalen naar elkaar synapsen – een elektrochemische contact nanoschaal tussen neuronen. Het circuit rond 100000000000000 synapsen die ons in staat om na te denken, voelen, herinneren en bewegen de hersenen.

Het is algemeen aanvaard dat de exacte positionering en kracht van elke persoon biljoen synaptische verbindingen nauw toegewezen aan cognitieve samenstelling, emotionele en gedragsproblemen van de persoon. Maar precies de reden waarom een ​​bepaalde synaps is grotendeels gevormd bleef een mysterie in een bepaalde plaats op een bepaalde tijd. In 2005, maakte een grote Barres het proces niet te verklaren door hemzelf en zijn collega’s vinden dat astrocyten scheiden een eiwit genaamd trombospondine, is essentieel voor de vorming van deze circuits complexe hersenen.

Maar niemand wist het precieze mechanisme waardoor de vorming van synapsen geïnduceerd trombospondine.

In deze nieuwe studie, Barres, auteur Cagla Eroglu, Ph.D., en zijn collega’s hebben aangetoond dat thrombospondine legering aan een receptor op het buitenmembraan van neuronen. De rol van deze receptor, bekend als alpha2delta-1 naam duister tot nu. Maar in een experiment met muizen, de wetenschappers vastgesteld dat neuronen die alpha2delta-1 missen synapsen zou kunnen maken in reactie op thrombospondin stimulatie.

En wanneer de onderzoekers gekweekte neuronen op een bord waren op dat bioengineering overexpressie van receptor neuronen synapsen producten twee keer in reactie op stimulatie door trombospondine ummodified dan hun tegenhangers.

De nieuwe ontdekking alpha2delta op-1 sleutel in synapsvorming heeft belangrijke implicaties voor het begrijpen van de oorzaken van pijn en epilepsie en de ontwikkeling van effectievere medicijnen voor deze ziekten.

We wisten alpha2delta-1 is de neuronale receptor voor gabapentine, een van de meest gebruikte drugs in de andere wereld. Gabapentine wordt vaak voorgeschreven voor chronische pijn en epilepsie, en off-label gebruik is wijdverspreid in andere indicaties. Tot nu toe, de moleculaire werkingsmechanisme van gabapentine – precies wat het doet met epileptische aanvallen of chronische pijn te voorkomen – is niet bekend. Maar beide syndromen sprake van een te groot aantal synaptische verbindingen in de lokale gebieden van de hersenen.

In hun nieuwe studie, Barrès en zijn collega’s vonden dat wanneer gabapentine bij muizen in de ontwikkeling werd toegediend, te beperken 1 alpha2delta, trombospondine verhinderd binding aan de receptor en op zijn beurt voorkomen synaps. Evenzo blokkeren thrombosponin, gabapentine kon de vorming van synapsen in kwetsbare gebieden van de menselijke hersenen te verminderen.

Barres merkte op dat hij en zijn collega’s vinden dat niet-bestaande synapsen gabapentine niet oplost, maar voorkomt alleen dat de vorming van nieuwe. Dit vermindert het risico van gabapentine bij volwassenen. In de volwassen menselijke hersenen, astrocyten trombospondine algemeen kwaad en volwassen neuronen vormen niet veel nieuwe synapsen, hoewel sommige nieuwe synapsen vormen gedurende het hele leven – bijvoorbeeld, in een deel van de hersenen waar nieuwe herinneringen vastgesteld en de schade aan neuronen plaatsen, bijvoorbeeld optreden na een beroerte.

Maar nieuw beroep bevindingen roepen vragen op over de effecten van gabapentine in situaties waarin synapsvorming is wijdverspreid en van cruciaal belang, vooral in de zwangerschappen. De meeste hersenen synapsen worden gevormd tijdens de zwangerschap en de eerste maanden en jaren na de geboorte. Omdat gabapentine komt gemakkelijk via de placenta, die kunnen interfereren met de foetus kan de hersenen en de vorming van synapsen totale inkomen snel snel te ontwikkelen.

“Het is een beetje eng dat een medicijn dat zo krachtig synaps kunnen blokkeren wordt gebruikt bij zwangere vrouwen,” zei Barres. “Dit potentieel effect op de hersenen van de foetus moet serieus worden genomen. Op dit punt, artsen zijn van mening dat gabapentine is de veiligste anti-epilepticum. Er is geen twijfel dat zwangere vrouwen met epilepsie die worden geadviseerd door hun neurologen om hun behandeling anti-epilepticum gabapentine tijdens de zwangerschap blijven moet zeker op dit medicijn tot nader order. Maar er is geen langdurige registratie wordt bereikt – onder gabapentine baby’s. Onze resultaten zeggen dat we nodig hebben om deze nieuwe te volgen -. Geboren zodat hun cognitieve prestaties kan bestudeerd worden als ze ouder worden “

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *