Neurontin e Lyrica sono una condanna a morte per le nuove sinapsi cerebrali

Neurontin e la versione più potente,    Lyrica    , sono ampiamente utilizzati per indicazioni off label che un pericolo immediato per la pubblica palese. I farmaci blockbuster sono stati approvati per l’uso, anche se la FDA non aveva idea di quello che realmente il cervello. Un nuovo studio mostra scioccante che bloccando la formazione di nuove possibilità di ringiovanimento sinapsi cerebrali di plasticità cerebrale, una drastica riduzione – che è, questi farmaci porterà a cervello inferiore più veloce di qualsiasi sostanza conosciuta per l’umanità .

Il problema con questi farmaci è complicata dalla legge sul commercio illegale. Neurontin è stato approvato dalla FDA per l’epilessia nel 1994. Il farmaco è stato sottoposto progresso enorme illegale off-label Warner-Lambert per $ 430 milioni (il primo rigore per la promozione off-label). Il farmaco è ora di proprietà di Pfizer. Pfizer ha anche Lyrica, una versione super-potente di Neurontin. E ‘stato approvato dalla FDA per i diversi tipi di dolore e la fibromialgia. Lyrica è uno dei quattro farmaci che sono una controllata di Pfizer illegalmente sul mercato, con conseguente ad un accordo di $ 2,3 miliardi rispetto Pfizer. (Dettagli sotto): –

Anche se la vendita di questi farmaci ha multato, continuano ad accumulare miliardi di dollari di vendite di uso off-label. I medici usano per tutti i tipi di problemi nervosi, perché sono bravi a sopprimere i sintomi. Tuttavia, tale uso non può essere giustificato perché finalmente capito, il meccanismo reale del farmaco e stanno creando una significativa riduzione della salute a lungo termine dei nervi.

I ricercatori hanno detto che lo studio cercando di “non fare molte nuove sinapsi neuroni maturi. “Banalizzare la gravità del farmaco dicendo che non è vero. La nuova scienza dimostra che la salute del cervello nell’invecchiamento si basa sulla formazione di nuove sinapsi. Anche i ricercatori sono stati in grado di mettere in discussione l’uso comune di questi farmaci nelle donne in gravidanza. Come un feto che crea nuove cellule nervose quando la madre prende un farmaco che blocca?

Questi sono il genere di situazioni dovrebbe essere tutto la FDA. Come al solito, la FDA avverte seduto meditando il suicidio Lyrica per usi off-label includono disturbo bipolare e l’emicrania. La FDA è probabile che spostare i pollici i prossimi dieci anni sul problema lesioni cerebrali. Consumer Care.

Pfizer pony up miliardi di $ 2.3 per reati di droga

Pfizer ha accettato di pagare $ 2.3 miliardi di dollari per risolvere la responsabilità civile e penale per promuovere illegale off-label Bextra (già ritirato dal mercato gli antidolorifici), Geodon (come Zyprexa, un atipico bambini danno antipsicotici) Linezolid ( un antibiotico) e Lyrica (un farmaco di epilessia). Pfizer deve essere colpevole di un reato di gestore cibo violazione Advocate, farmaci e cosmetici falsi Bextra per frodare con l’intento.

Il caso è stato portato da informatori sic che verranno pagati US $ 102 milioni come parte dell’accordo.

Geodon ha una percentuale più bassa di avvelenamento Paese miliardi di $ 12 a l’anno per i nostri bambini e gli anziani, prendendo circa $ 750 milioni. E ‘stato ampiamente promosso come etichetta per i bambini ADHD e problemi comportamentali – un mercato che ha creato e continua a sviluppare le vendite fradulaently.

Pfizer troverà senza dubbio di come tali costi più come futuri costi più elevati del farmaco per il contribuente americano.

dirigenti Big Pharma per criminale ha effettivamente mandato in prigione per ferendo e uccidendo le persone a abusare di droghe intenzionalmente, questo comportamento non si ferma il rischio. promuovere farmaci fraudolenti è parte della cultura di tutti i principali attori del settore corrotto. Fino a quando questo problema è stato risolto, non v’è alcun modo per controllare i costi di assistenza sanitaria.

Studio Titolo:

Gabapentin S-1 recettore è un recettore neuronale trombospondina responsabile per la stimolazione sinaptogenesi CNS

Sintesi dello studio:

Sinapsi aderenze cellulari asimmetriche che sono essenziali per lo sviluppo del sistema nervoso e funzione, ma i meccanismi che inducono la formazione non sono ben compresi. Abbiamo già identificato Thrombospondin secreta proteine ​​come astrociti che il sistema nervoso centrale (CNS) promuove sinaptogenesi. Qui portiamo il recettore trombospondina neuronali coinvolti nel sistema nervoso centrale come sinapsi α2δ-1, il recettore per il gabapentin anticonvulsivante ed analgesica. Abbiamo dimostrato che la zona α2δ VWF-A-1 collabora con il fattore di crescita epidermico ripete la stessa per tutti trombospondina. α2δ-1 sovraespressione aumenta sinaptogenesi in vitro e in vivo, e richiede la formazione sinapsi thrombospondin- in vitro e astrociti postsinaptici indotte. Gabapentin antagonizza l’α2δ-1 vincolante, e fortemente inibire la formazione di sinapsi eccitatorie in vitro e in vivo trombospondina. Questi risultati identificano α2δ-1 come un recettore coinvolto nella formazione di sinapsi eccitatorie, suggerendo che la funzione terapeutica gabapentin maggio bloccando la formazione di nuove sinapsi.

Comunicato stampa:

I ricercatori della Stanford School of Medicine della University hanno identificato un giocatore molecolare chiave per guidare la formazione di sinapsi – le connessioni più importanti tra le cellule nervose – nel cervello. Questa scoperta, per promuovere gli esperimenti a base di cellule e nei topi nella cultura, gli scienziati possono capire come lo sviluppo del cervello dei bambini e di proporre un nuovo approccio alla lotta contro disturbi cerebrali negli adulti.

I nuovi punti di lavoro anche per la prima volta, il meccanismo biochimico con cui (impostati anche commercializzato con il marchio Neurontin) Gabapentin opere di farmaci ampiamente prescritti. “Abbiamo mistero di questo farmaco successone risolto molto tempo fa”, ha detto Ben Barres, MD, PhD, professore e presidente della neurobiologia. Lo studio dimostra che la formazione di nuove sinapsi gabapentin ferma può spiegare il valore terapeutico nel ridurre convulsioni e dolore cronico. Tuttavia, questa percezione può portare i medici a circostanze in cui il farmaco deve essere prescritto a donne in stato di gravidanza a riconsiderare.

La stampa, in linea 8 sono pubblicati sulla rivista Cell ottobre esamina l’interazione tra i neuroni – le cellule nervose studi approfonditi, che rappresentano il 10 per cento delle cellule del cervello – e meno studiato, ma molte più cellule cerebrali chiamate astrociti. Molto lavoro è stato fatto come i neuroni trasmettono segnali elettrici tra loro da sinapsi – un nanoscala contatto elettrochimico tra i neuroni. Il circuito intorno 100000000000000 sinapsi che ci permettono di pensare, sentire, ricordare e spostare il cervello.

E ‘generalmente accettato che l’esatto posizionamento e la forza di ogni persona connessioni sinaptiche trilione di mappe da vicino alla composizione cognitivo, emotivo e comportamentale della persona. Ma proprio per questo un particolare sinapsi è formato in gran parte è rimasto un mistero in un certo luogo in un determinato momento. Nel 2005, ha fatto un grande Barres non spiega il processo da lui stesso e dai suoi colleghi hanno scoperto che gli astrociti secernono una proteina chiamata trombospondina, è essenziale per la formazione di questi circuiti cervelli complessi.

Ma nessuno sapeva l’esatto meccanismo con cui la formazione di sinapsi indotta thrombospondin.

In questo nuovo studio, Barrès, autore Cagla Eroglu, Ph.D., ei suoi colleghi hanno dimostrato che lega trombospondina ad un recettore sulla membrana esterna dei neuroni. Il ruolo di questo recettore, noto come alpha2delta-1 nome era oscura finora. Ma in un esperimento con i topi, gli scienziati hanno scoperto che i neuroni che mancano alpha2delta-1 potrebbe fare sinapsi in risposta alla stimolazione trombospondina.

E quando i ricercatori hanno neuroni coltivati ​​su un piatto erano in quel bioingegneria sovraespressione di neuroni recettori sinapsi prodotti due volte in risposta alla stimolazione da Thrombospondin ummodified rispetto ai loro omologhi.

La nuova chiave di scoperta alpha2delta 1 in formazione di sinapsi ha importanti implicazioni per la comprensione del dolore cause e l’epilessia e lo sviluppo di farmaci più efficaci per queste malattie.

Sapevamo alpha2delta-1 è il recettore neuronale per gabapentin, uno dei farmaci più utilizzati nell’altro mondo. Gabapentin è spesso prescritto per il dolore cronico e l’epilessia, e uso off-label è molto diffuso in altre indicazioni. Fino ad oggi, il meccanismo molecolare di azione del gabapentin – esattamente ciò che fa per prevenire crisi epilettiche o dolore cronico – è sconosciuto. Ma entrambe le sindromi coinvolgono un numero eccessivo di connessioni sinaptiche nelle aree locali del cervello.

Nel loro nuovo studio, Barres ei suoi colleghi hanno scoperto che quando gabapentin è stato somministrato nei topi nello sviluppo, limitano 1 alpha2delta, trombospondina impedito di legarsi al recettore e, a sua volta prevenire la sinapsi. Allo stesso modo, bloccando thrombosponin, gabapentin è stato possibile ridurre la formazione di sinapsi in regioni vulnerabili del cervello umano.

Barres ha osservato che lui ei suoi colleghi hanno scoperto che le sinapsi non esistenti gabapentin non si scioglie, ma impedisce solo la formazione di nuovi. Questo riduce notevolmente il rischio di gabapentin negli adulti. Nel cervello umano adulto, astrociti Thrombospondin generalmente i neuroni maturi male e non formano molte nuove sinapsi, anche se alcune nuove sinapsi si formano nel corso della vita – per esempio, in una parte del cervello in cui nuovi ricordi sono stabilito e il danno ai neuroni posti, per esempio, si verificano dopo un ictus.

Ma nuove scoperte di ricorso sollevano questioni circa gli effetti del gabapentin in situazioni in cui la formazione di sinapsi è diffusa e fondamentale, soprattutto nelle gravidanze. La maggior parte delle sinapsi del cervello si formano durante la gravidanza e nei primi mesi e anni dopo la nascita. Perché gabapentin attraversa rapidamente la placenta, che possono interferire con il feto in grado di sviluppare rapidamente il cervello e la formazione di sinapsi reddito complessivo rapidamente.

“E ‘un po’ paura che un farmaco in grado di bloccare in modo potente sinapsi è usato nelle donne in gravidanza”, ha detto Barres. “Questo potenziale effetto sul cervello del feto deve essere preso sul serio. A questo punto, i medici ritengono che il gabapentin è l’anticonvulsivante più sicuro. Non v’è dubbio che le donne in gravidanza con l’epilessia che sono consigliato da loro neurologi di continuare il loro trattamento anticonvulsivante gabapentin durante la gravidanza dovrebbe assolutamente essere su questo farmaco fino a nuovo avviso. Ma non c’è registrazione a lungo termine si ottiene – di seguito i bambini gabapentin. I nostri risultati dicono che abbiamo bisogno di seguire questi nuovi -. Nato in modo che la loro performance cognitiva può essere studiato in quanto l’età “

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